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“藥物晶型研究與藥物固態表征“專題技術培訓

2011-02-25

        瑞士華嘉公司與晶云藥物科技有限公司于3月24-25日在蘇州聯合舉辦的“藥物晶型研究與藥物固態表征專題培訓”

        藥物晶型研究和藥物固態表征在制藥業具有舉足輕重的意義。一方面,不同晶型的同一藥物,在穩定性,溶解度,和生物利用度等生物化學性質方面可能會有顯著差異,從而影響藥物的療效。如果沒有很好的評估選擇*的藥物晶型進行研發,可能會在臨床后期產生晶型的變化,從而導致藥物上市的延期而產生巨大的經濟損失。由于藥物晶型研究的重要性,美國藥監局(FDA)對該領域的研發提出了明確要求,在IND和NDA中都要求對藥物多晶型現象提供相應的研究數據。對于仿制藥公司來說,如何研發出藥物的新晶型從而能夠打破原創藥公司對晶型的保護,提早將仿制藥推向市場,是近年來一個至關重要的問題,將直接影響到仿制藥和原料藥公司的市場和競爭力。另一方面,能否對藥物進行正確的固態表征從而理解藥物的固態性質(包括晶型穩定型,晶體表象,粒徑分布,比表面積,無定形藥物分散劑的穩定型,制劑溶出曲線,原料藥和輔料的相容性,手性化合物的純度等),將直接影響到原料藥和制劑的研發和生產工藝,從而影響到藥品的質量和銷售價格。

        藥物晶型研究與藥物的固態表征在歐美制藥界已經是比較成熟并深受重視的領域,但在國內制藥界尚屬起步階段。

        晶云藥物核心技術團隊在藥物晶型研究和藥物固態表征領域擁有數十年的豐富經驗,曾被邀請為許多和國內的制藥公司提供該領域的專業技術咨詢和培訓。為了滿足更多藥物公司在該領域的技術需求,讓更多的研發人員理解藥物晶型研究和藥物固態表征的原理和應用,并和同行溝通,更好的了解該領域的研發進展和發展趨勢,晶云藥物特決定在蘇州舉辦此次為期2天的技術培訓。培訓的所有費用由晶云承擔(除交通住宿外)。

 
培訓課程:
課程一 題目: 多晶型的控制和認知在原料藥的工藝研發中的作用(3小時)
內容: ?
Ø 多晶型的控制和認知的重要性
Ø 無水多晶型體
i. 構建相圖和解析相圖
ii. 如何尋找*晶型(穩定和亞穩態晶型)
iii. 如何有效的確定多晶型混合物中各種晶型的含量或比例
iv. 亞穩態晶型在制藥業中的應用條件
v. 多晶型體在原料藥上應用
 
Ø 水合物和溶劑合物
i. 識別和表征水合物及溶劑合物
ii. 水合物和溶劑合物在原料藥中的應用及如何保存
iii. 針對水合物和溶劑合物的干燥工藝
 
Ø 藥物多晶型的基本篩選流程
Ø    藥物多晶型的穩定性及其熱動力學研究
Ø    怎樣生產并保持你所需要的晶型
Ø 實例分析
i. 混合晶型系統
ii. 在藥品保存中形成了新的水合物/溶劑合物
iii. 如何放大不穩定的晶型的生產工藝
iv. 如何應對臨床后期出現的晶型轉化
主講人: 陳敏華博士
 
課程二 題目: 藥物多晶型的知識產權和法規(1小時)
內容:
Ø 何時和為何要保護多晶型的知識產權
Ø 多晶型體的新藥申批(NDA)需要什么信息及怎樣填寫新藥申批
Ø 食品和藥物管理局(以美國為例)對多晶型的要求及標準
Ø 如何開發仿制藥的多晶型
主講人:陳敏華博士
 
課程三 題目: 鹽類藥物的研究(45分鐘)
內容: ?
Ø 什么是鹽類藥物
Ø 為什么要開發鹽類藥物
Ø 如何形成鹽類藥物
主講人: 張炎鋒博士
 
課程四 題目: 藥物共晶體(45分鐘)
內容:
Ø 什么是共晶體
Ø 共晶體藥物在制藥中的基本應用
Ø 共晶體的穩定性
Ø 如何篩選藥物共晶體及其放大工藝
Ø 在制藥產業中形成共晶體的現象及其產生的影響
主講人: 張炎鋒博士
 
課程五 題目: 原料藥的主要表征手段及對藥物研發的重要性(2.5小時)
內容: ?
Ø 粉末衍射(XRPD)
Ø 拉曼光譜
Ø 動態氣相吸附(DVS)
Ø 比表面積分析 (SA)
Ø 表觀密度
Ø pKa值的確定
Ø 測量LogD/LogP
Ø 差示掃描量熱儀及調制差示掃描量熱儀 (DSC and MDSC)
Ø 熱重量分析儀(TGA)
Ø 單晶衍射儀(SCXRD)
Ø 偏振光顯微鏡
Ø 固態核磁共振(SSNMR)
主講人: 陳敏華博士,張炎鋒博士和張海祿博士
 
課程六 題目: 手性藥物的結晶拆分(1小時)
內容:
Ø 手性藥物結晶拆分的原理及工藝研發的流程和策略
Ø 手性藥物結晶拆分在原料藥生長中的重要性
Ø 實例分析: 對于不同種類的對映異構體系統(Conglomerate, Racemic compound, Solid solution)和非對映異構體(Diastereomer)進行手性拆分的不同策略的成功應用
Ø 手性分子結晶拆分的發展近況
主講人: 陳敏華博士
 
培訓安排
時間:2011年3月24日-25日
地點:蘇州工業園區仁愛路158號中國人民大學學院(蘇州研究院)敬齋
注冊報到地點:中國人民大學學院(蘇州研究院)敬齋
學員人數:20-50
日程安排:

日  期
時  間
活動內容
3月24號上午
8:00-9:00
注冊報到 (含早餐)
9:00-9:20
歡迎致詞
9:20-11:00
課程一
11:00-11:15
茶點休息
11:15-12:30
繼續課程一
12:30-13:30
午餐
3月24號下午
13:30-15:00
課程二+課程三
15:00-15:20
茶點休息
15:20-16:20
課程三+課程四
16:20-17:30
討論
17:30----
自由社交和招待宴會
3月25號上午
8:30-10:00
課程五
10:00-10:20
茶點休息
10:20-11:20
繼續課程五
11:20-12:20
課程六
12:20-12:30
合影
12:30-13:30
午餐及自由活動
3月25號下午
13:30-17:30
參觀晶云技術平臺,了解各種儀器的實際操作和應用-理論結合實際

天氣:蘇州3月底天氣涼爽,氣候宜人,是一年中旅游的*時節,平均zui低氣溫 12.2 ℃,平均zui高氣溫 21.0 ℃。
 
華嘉客戶報名方式(附回執):
:4008210778
郵件:helen.jiang@dksh.com
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: 姜丹
公司地址:上海市虹梅路1801號A區凱科大廈2208室   郵政編碼:200233
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電子:helen.jiang@dksh.com
 
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